Seja muito bem vindo ao artigo de hoje sobre Bloqueadores Neuromusculares.

Antes de mais nada, os bloqueadores neuromusculares não têm efeito amnésico, sedativo ou analgésico.

Eles são usados na medicina para promover exclusivamente o relaxamento muscular, sendo assim, vamos conhecer essas drogas de uma forma mais profunda?

Hoje vamos abordar:

• Características gerais;
• Mecanismos de ação;
• Classificações;
• Complicações do uso dessa classe de fármaco;
• Antagonismo.

Características Gerais

Os bloqueadores neuromusculares são estruturas compostas por amônio quaternário semelhante à acetilcolina. Assim, sua grande função é promover o relaxamento muscular necessário para alguns procedimentos cirúrgicos. Sem nenhum efeito amnésico, sedativo ou analgésico.

São hidrossolúveis e com baixa ligação protéica o que confere um volume de distribuição de aproximadamente 200ml/Kg, portanto, próximo ao do líquido extracelular.

Sua carga predominantemente positiva faz com que seja atraído pela carga negativa da subunidade alfa dos receptores nicotínicos pós sinápticos promovendo assim, sua ação.

Mecanismo de Ação

Primeiramente, podem agir no receptor nicotínico pós sináptico de maneira competitiva ou por despolarização a depender do tipo de bloqueador neuromuscular.

Os que agem de maneira competitiva são antagonistas do receptor nicotínico.

Portanto, ligam-se em uma subunidade alfa e já são capazes de inativar a ação da acetilcolina sob aquele receptor não permitindo a despolarização da membrana pós sináptica.

Os que agem promovendo a despolarização são os agonistas dos receptores nicotínicos e o principal exemplo aqui, assim, é a Succinilcolina.

Esse fármaco se liga ao receptor e promove contração muscular seguida de relaxamento muscular, por isso que a gente observa as fasciculações musculares ao usarmos succinilcolina em um paciente.

Bloqueadores Neuromusculares – Classificação

Existem 3 grandes classificações dos bloqueadores neuromusculares.

Eles podem ser classificados de acordo com o mecanismo de ação em competitivos e não competitivos, ou de acordo com a estrutura química em benzilisoquinolínicos e aminoésteres.

Também pela duração de ação em ultracurtos (< 8min), curto (8 – 20 minutos), intermediário (20-50 min) ou longa (> 50 minutos).

Bloqueadores Neuromusculares – Complicações

As complicações com o uso do bloqueador neuromuscular ocorrem por não serem específicas da placa motora! Além de agirem nos receptores nicotínicos pós sinápticos eles agem nos receptores nicotínicos ganglionares e nos muscarínicos do sistema nervoso autonômico simpático e parassimpático.

Isso confere alguns efeitos cardiovasculares por esse bloqueio ganglionar, atividade vagolítica ou simpaticolítica ou por liberação de histamina.

Claro que os efeitos adversos vão depender de qual bloqueador estamos falando. O ideal é sempre conhecermos a margem de segurança dos fármacos para diminuir a probabilidade deles ocorrerem.

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Antagonismo

O antagonismo do bloqueio neuromuscular pode ser feito de duas formas. Portanto, classicamente utilizamos a administração de um anticolinesterásico, precedido ou associado a um anticolinérgico.

Os mais utilizados seriam a neostigmina e a atropina. Outra forma possível de antagonizar o bloqueio quando foi utilizado principalmente o rocurônio é com uso do sugamadex. O sugamadex é uma gama ciclodextrina modificada que vai encapsular o rocurônio.

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